Gabapentinoidit (Pregabaliini, Gabapentiini)

---

Gabapentinoidit ovat Suomessa hyvin yleisesti käytettyjä lääkkeitä ja samalla ne ovat yleisiä psykoaktiiveja. Näitä käytetään lääkinnällisessä- ja viihdekäyttötarkoituksessa.

Yleisempiä gabapentinoidien ryhmään kuuluvia lääkeaineita ovat Pregabaliini (Lyrica), Gabapentiini (Gabrion, Neurontin). Ulkomailta usein myös tilataan Fenibutia, joka kuuluu samaan aineryhmään.

Pregabaliini (Lyrica)

Annos Oraalinen

Threshold 25mg

Mieto 25-100mg

Normaali 100-300mg 

Vahva 300-600+mg 

Vaikutusaika:

Vaikutusaika yht 7-24h 

Vaikutuksen alku 30min 

Nousu 30-120min 

Huippuvaihe 2-4h 

Vaikutuksen lasku 4-8h 

Jälkiefektit saattaa tuntua vielä seuraavanakin päivänä esim motorisissa toiminnoissa ja myös hyvänä afterglow olona. 

Gabapentiini (Neurontin, Gabrion)

Annos oraalinen 

Threshold 150mg 

Mieto 200-600mg 

Normaali 600-1500mg 

Vahva 1500mg-2400mg+ 

Vaikutusaika

Vaikutusaika yht 6-10h 

Vaikutuksen alku 30min 

Nousu 30-120min 

Huippuvaihe 2h-4h 

Vaikutuksen lasku 4-6h 

Jälkiefektit 6-12h

Jälkiefektit saattavat tuntua vielä seuraavanakin päivänä esim. motorisissa toiminnoissa ja myös hyvänä afterglow olona.  

Isoilla annoksilla gabapentinoidit varsinkin pregabaliini alentaa merkittävästi kouristelukynnystä, mikä aiheuttaa kouristelukohtauksia. Ei ole missään tilanteessa suositeltavaa ylittää yli 600mg pregabaliiniannoksia. 

Farmakologia

Gabapentinoidit muistuttavat hieman GABA välittäjäainetta, mutta eivät sitoudu GABA reseptoreihin. Kyseiset kemikaalit vaikuttavat jänniteherkkien kalsiumkanavien lisäalayksikköön nimeltä α2δ. Toisinaan α2δ-alayksikköä kutsutaankin gabapentinoidireseptoreiksi. Gabapentinoidien vaikutusmekanismi näissä kalsiumkanavissa taas johtaa eteenpäin välittäjäaineiden glutamaatin ja noradrenaliinin vähentymiseen, minkä oletetaan olevan syynä gabapentinoidien psykoaktiivisiin vaikutuksiin. 

Vaikutukset

Positiiviset

- Sedaatio, nuokkuminen

- Vähentynyt kiputunne

- Mielialan nousu ja euforia

- Vähentynyt ahdistus

- Toisinaan geometrisia visuaaleja näkökentässä

Negatiiviset

- Voimakas tasapainon heittely

- Ummetus

- Virtsaamiseongelmat

- Vieroitusoireet pidemällä käytöllä

- Lihasnykiminen

- Sammuminen / nukahtaminen

- Isoilla annoksilla kouristelukohtaukset 

GABAPENTINOIDIT. soveltuvat erittäin huonosti kombinoitavaksi muiden psykoaktiivien kanssa johtun näiden kouristelukynnystä alentavan vaikutuksen takia. Kombinoidessa muiden substanssien kanssa tämä kouristelukynnys usein alenee lisää, jolloin gabapentinoidien vaarallisuus kasvaa.

Erittäin vaaralliset kombinaatiot:

- Ghb/gbl lakka (kouristeluriski)

- Dissosiatiivit (kouristeluriski)

- Stimulantit (kouristeluriski)

- Psykedeelit (kouristeluriski)

Muita huomautettavia:

- Bentsodiatsepiinit (nukahtaminen)
- Alkoholi (nukahtaminen)

- Gabapentinoidit ovat määritelty Suomessa PKV-lääkkeiksi.

- Gabapentinoidien hallussapidosta, päihdekäytöstä tai maahantuonnista voidaan tuomita lääkeainerikoksen pohjalta sakkoihin tai enintään yhdeksi vuodeksi vankilaan, jos ei muita raskauttavia tekijöitä löydetä tai teko ole selkeän törkeä. Sakkorangaistauksella ei ole vakiintuneita menetelmiä gabapentinoidien kohdalla.

-

Psychonautwiki - Pregabalin

Psychonautwiki - Gabapentin

Psychonautwiki - Phenibut 

Psyvault - Pregabalin

Psyvault - Gabapentin

Psyvault - Fenibut